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Recherche

Valorisation des produits naturels par la synthèse d`hybrides et d’analogues

Depuis la nuit des temps l’homme utilise des remèdes à base de plantes. En effet, de plus en plus, les produits naturels sont à l'honneur auprès de nombreux laboratoires de recherche. Un tel retour aux sources est justifié par la grande abondance et la diversité structurale et biologique des produits naturels. Faut-il rappeler que depuis plusieurs années une proportion importante des médicaments approuvés est d’origine naturelle avec ou sans modifications de structure. En effet, 61% des 877 petites molécules introduites dans le monde (1981-2002) comme médicaments sont inspirées de produits naturels.

Notre laboratoire se spécialise dans le domaine de la chimie des produits bio-organiques et naturels. Nous synthétisons des analogues et hybrides de produits naturels provenant de sources terrestres ou marines et qui sont dotés de diverses activités biologiques, afin d’imiter, suppléer ou remplacer, pour fins d'applications biologiques humaine ou animale, la substance biologiquement active naturelle équivalente. Nous nous intéressons aux substances bio-actives qui possèdent des applications dans les domaines neutraceutique et pharmaceutique.

Pour synthétiser nos analogues et hybrides, nous faisons appel aux anciennes et nouvelles techniques de base de la synthèse organique ainsi que toutes les méthodes d’analyse (IR, RMN, SM et d'autres). Au sein de notre département, nous envisageons d’entretenir d'étroites collaborations avec des chimistes et surtout des biochimistes pour de larges études de relations structures activités de tous nos analogues et hybrides. Ces études permettront une très bonne compréhension de notre cible thérapeutique avec comme finalité une bonne activité biologique.

Nos projets ont la vocation de valoriser les produits naturels, une attention particulière est donnée aux produits naturels terrestres ou marins de notre région.

Publications les plus récentes

Design of new potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitors. Part 5: Synthesis and
biological activity of 1-alkyl-4-[4,5-dihydro-1,2,4-[4H]-oxadiazol-5-one-3-ylmethylbenz-4′-yl(oyl)]
piperazines. Latifa Boukli, Mohamed Touaibia, Nadia Meddad-Belhabich, Atimé Djimdé,
Chang-Ha Park, Jung-Joo Kim, Joo-Hyoung Yoon, Aazdine Lamouri and Françoise Heymans.
Bioorganic & Medicinal Chemistry, (2008), 16 (3), 1242-1253.

Tetra- and hexavalent mannosides inhibit the pro-apoptotic, antiproliferative and cell surface
clustering effects of concanavalin-A: Impact on MT1-MMP functions in marrow-derived
mesenchymal stromal cells. Simon Fortier, Mohamed Touaibia, Simon Lord-Dufour, Jacques
Galipeau, René Roy, and Borhane Annabi. Glycobiology (2008), 18 (2) 195–204.

Glycosylation of HIV-1 gp120 V3 Loop: Towards the Rational Design of a Synthetic Carbohydrate
Vaccine. Suzanne Sirois, Mohamed Touaibia, Kuo-Chen Chou and René Roy. Current Medicinal
Chemistry (2007), 14, 3232-3242.

Inhibition of secreted phospholipase A2 (sPLA2). 4-Glycerol derivatives of 4,5-dihydro-3-(4-tetradecyloxybenzyl)-1,2,4-4H-oxadiazol-5-one (III) with broad activities. Mohamed Touaibia, Atimé Djimdé, Fei Cao, eric Boilard, Sofiane Bezzine, Gerard Lambeau, Catherine Reudeuilh, Aazdine Lamouri, France Massicot, François Chau, Chang-Zhi Dong, Françoise Heymans. J. Med. Chem.. (2007) 50 (7), 1618-1626.

Application of multivalent mannosylated dendrimers in glycobiology. In Vol. 2, Carbohydrate-Protein and Carbohydrate-Carbohydrate Interactions. René Roy, Mohamed Touaibia. Comprehensive Glycoscience, Ed. J. P. Kamerling 2007, vol.3, pp. 781-82

Tri- and hexavalent mannoside clusters as potential inhibitors of type 1 fimbriated bacteria using pentaerythritol and triazole linkages. Mohamed Touaibia, Tze Chieh Shiao, Alex Papadopoulos, Jonathan Vaucher, Qingan Wang, Karima Benhamioud and René Roy. Chem. Comm. (2007) 380-382.

Inhibition of matrix metalloproteinase-2 secretion by chalcones from the twigs of Dorstenia barteri Bureau. Bathelemy Ngamenia, Mohamed Touaibia, Anissa Belkaid, Pantaleon Ambassa, Jean Watchueng, Ramesh Patnam, Bonaventure T. Ngadjui, Borhane Annabi, and René Roy. Arkivoc (2007) ix, 91-103.

Mannosylated G(0) Dendrimers with Nanomolar Affinities to Escherichia coli fimH. Mohamed Touaibia, Adinda Wellens, Tze Chieh Shiao, Qingan Wang, Suzanne Sirois, Julie Bouckaert, René Roy. MedChemMed (2007), 2, 1190-1201.

Glycodendrimers as Anti-Adhesion Drugs Against Type 1 Fimbriated E. Coli Uropathogenic Infections. Mohamed Touaibia and René Roy. Mini Reviews in Medicinal Chemistry, (2007), 7, 1270-1283.

Inhibition of MMP-2 secretion from brain tumor cells suggests chemopreventive properties of a new furanocoumarin glycoside and of chalcones isolated from the twigs of Dorstenia turbinate. Bathelemy Ngameni, Mohamed Touaibia, Ramesh Patnam, Anissa Belkaid, Pascal Sonna, Bonaventure T. Ngadjui, Borhane Annabi, René Roy. Phytochemistry (2006) 67, 2573-2579.

Synthesis of Novel Alkyl-Sulfides and Thiols as Precursors for Self-Assembled monolayers on Gold. M. Touaibia, M.-A. Desjardins, A. Provençal, D. Audet, C. Médard, M. Morin and L. Breau. Synthesis (2004), 14, 2283-228.